171596-29-5 타다라필

타다라필(Tadalafil)은 분자식 C22H19N3O4와 분자량 389.4로 2003년부터 상품명 시알리스(Cialis)로 남성의 발기부전 치료에 널리 사용되어 왔습니다.2008년 Eli Lilly Company는 PAH 치료에 대한 상업 개발 권한을 United Therapeutics에 매각했습니다.2009년 6월 FDA는 미국에서 폐동맥고혈압(PAH) 환자 치료용으로 타다필(Tadafil)을 애드서카(Adcirca)라는 상표명으로 승인했습니다.타다필은 2003년 발기부전 치료제로 개발됐으며, 투여 후 30분부터 효과가 나타났으나, 투여 후 2시간이 가장 효과가 좋았고, 36시간 동안 효과가 지속되며 음식에 영향을 받지 않았다.타다필의 용량은 10mg 또는 20mg이며, 초기 권장용량은 10mg으로 환자의 반응 및 이상반응에 따라 결정된다.시판 전 연구에 따르면 타다필 10mg 또는 20mg을 12주 동안 경구 투여한 후 반응률은 각각 67%와 81%였습니다.많은 연구에서 타다필이 ED 치료에 더 나은 효능을 갖는 것으로 나타났습니다.
발기부전: 타다나필과 실데나필은 동일한 선택적 포스포디에스테라제 5형(PDE5)에 속하지만 구조가 후자와 다르며 고지방식이 흡수를 방해하지 않습니다.성적 자극을 받으면 음경 신경 말단과 혈관 내피 세포에 있는 산화질소 합성효소(NOS)가 기질 L-아르기닌에서 산화질소(NO) 합성을 촉매합니다.NO는 구아노신 삼인산을 고리형 구아노신 인산염(cGMP)으로 전환시키는 구아닐레이트 시클라제를 활성화시켜 고리형 구아노신 인산 의존성 단백질 키나제를 활성화시켜 평활근의 세포내 칼슘 농도를 감소시켜 음경의 평활근을 이완시킵니다. 스펀지와 발기.포스포디에스테라제 5형(PDE5)은 cGMP를 비활성 생성물로 분해하여 음경 약화를 유발합니다.타르다나필은 PDE5의 분해를 억제함으로써 음경 해면체의 평활근을 이완시켜 음경 발기를 유도하는 cGMP의 축적을 유도합니다.질산염 에스테르는 기증자가 아니기 때문에 타다나필과의 병용은 cGMP 수준을 크게 증가시키고 심각한 저혈압을 유발할 수 있으므로 두 가지 모두에 대한 임상적 금기 사항은 금기입니다.
Tardanafil은 PDES를 억제함으로써 이에 영향을 미칩니다.GMP가 저하되므로 질산 및 식초와 함께 사용하면 혈압이 극도로 떨어지고 실신 위험이 높아질 수 있습니다.CY3PA4 유도제는 타다나의 비생물적 가용성을 감소시킬 수 있으며, 리팜피신, 시메티딘, 에리스로마이신, 클라리스로마이신, 이트라콘와, 케토콘와 및 HVI 프로테아제 억제제와의 조합은 이 제품의 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다.복용량 조절에 주의를 기울여야 합니다.지금까지 이 제품의 약동학적 매개변수가 식이요법과 알코올에 의해 영향을 받는다는 보고는 없습니다.
D-트립토판을 원료로 1차 메틸 에스테르 반응을 거쳐 이소프로필알코올과 피퍼알데히드에서 생성된 D-트립토판 메틸 에스테르 염산염을 Pictet-spengler 반응시켜 시스-테트라히드로카볼린 화합물을 얻은 후 클로로아세틸 클로라이드와 메틸아민과 반응시켜 전체 수율은 56%이며, 스크리닝 후 빙초산을 재결정 용매로 추가 정제했습니다.구체적인 반응식은 다음과 같습니다.

시알리스(Cialis)는 남성의 발기부전 치료를 위해 Eli Lilly Pharmaceutical Company가 개발한 경구용 약물인 Tadalafil입니다.2세대 포스포디에스테라제 5 억제제입니다.연구 보고서에 따르면 실데나필과 비교했을 때 시알리스는 약 15~20분 정도 매우 빠르게 효과가 나타나며 효과는 최대 36시간 동안 지속됩니다.T1/2는 17.5시간이다.타다라필 20mg 또는 위약을 무작위로 복용한 경증에서 중증의 발기부전 남성 348명을 대상으로 한 연구에서, 약물 복용 후 24시간과 36시간 모두 위약에 비해 성적 성공이 향상되었으며, 대부분의 남성은 36시간에 두 번 성관계에 성공했습니다.위약과 비교하여 약물이상반응의 발생률과 중증도에는 차이가 없었습니다.타다라필 투여군 남성의 5% 이상이 두통과 소화불량을 겪었습니다.[부작용] 홍조, 시력이상 등 심각한 이상반응은 관찰되지 않았습니다.때때로 두통, 소화불량.[주의사항] 질산염을 복용하고 있는 환자, 협심증, 심장질환, 조절되지 않는 고혈압 또는 저혈압을 앓고 있는 환자, 최근 6개월 이내에 뇌졸중을 앓은 환자는 투여하지 마십시오.

포스포디에스테라제 5 억제제는 남성의 발기부전을 치료하는 데 사용됩니다.2세대 포스포디에스테라제 5 억제제는 남성의 발기부전 치료에 사용됩니다.