200124-22-7 3급-부톡시카보닐-아르기닌(Pbf)-OH

Boc-Arg(Pbf)-OH는 아르기닌 유도체입니다.
히루딘의 20개 펩티드 사촌인 합성 항응고제인 비발리루딘은 2000년에 미국에서 판매가 승인되었습니다. 주사제는 흰색의 느슨한 물질 또는 무정형 고체입니다.비바루딘은 트롬빈 촉매 부위와 음이온 외부 결합 부위에 특이적으로 결합할 수 있으며, 트롬빈의 활성을 직접적으로 억제하여 트롬빈에 의해 촉매되고 유도되는 반응을 억제하며 그 효과는 가역적입니다.비바루딘은 주로 성인의 선택적인 경피 관상동맥 중재술(PCI)을 위한 항응고제로 사용됩니다.
비바루딘은 트롬빈의 직접적인 억제제로서, 트롬빈이 없는 부분과 혈전에 있는 촉매 부위와 음이온 엑소 결합 부위에 특이적으로 결합합니다.비발루딘과 트롬빈 사이의 결합 과정은 가역적이며 트롬빈은 비발루딘 Arg3-Pro4 사이의 펩타이드 결합을 서서히 효소분해하여 트롬빈의 원래 생물학적 활성을 복원할 수 있습니다.
시험관 내 연구에 따르면 비바루딘은 측면 유리 트롬빈을 억제할 수 있을 뿐만 아니라 혈소판에서 방출되는 물질에 의해 중화되지 않고 트롬빈이 혈전과 결합하는 것을 억제할 수 있는 것으로 나타났습니다.정상 혈장에 의해 활성화되는 부분 프로트롬빈 시간(APTT), 트롬빈 ​​시간(TT), 프로트롬빈 시간(PT) 및 활성 응고 시간(ACT)을 연장할 수 있습니다.비바루딘 농도와 선형 관계가 있지만 임상 적용 시 이러한 상관 관계가 존재하는지 여부는 불분명합니다.
경피적 관상동맥 혈관성형술(PTCA)을 받은 환자의 약동학은 이바루딘 정맥 투여 후 선형적인 것으로 문헌에 보고되었습니다.환자에게 부하 용량으로 1 mg/kg을 정맥 주사한 후 4시간 동안 2.5 mg/kg/hr을 다시 IV 주입했는데, 이는 생체 내에서 12.3±1.7 mg/ml로 안정화되었습니다.비바루딘은 신장 가수분해 및 프로테아제 분해에 의해 혈장에서 제거됩니다.정상적인 신기능을 가진 환자의 클리어런스 반감기는 약 25분이며, 중등도 및 중증 신부전증 환자의 클리어런스 반감기는 연장됩니다.비바루딘의 약 25%는 투석으로 제거되고 혈액투석으로 제거될 수 있습니다.신장애 환자의 경우 ACT를 모니터링해야 합니다.건강한 지원자의 경우 항응고 효과는 PT, ACT 및 APTT의 연장과 함께 비바루딘 정맥 투여 후 즉시 관찰되었습니다.철수 후 1~2시간 만에 ACT는 투여 전 수준으로 돌아갔다.