130622-05-8 3급-부톡시카보닐-D-글루탐산(메틸 에스테르)-메틸 에스테르

플루오로퀴놀론은 넓은 항균 스펙트럼, 강력한 항균 활성, 낮은 부작용, 우수한 조직 투과성, 높은 경구 생체 이용률, 긴 투여 간격 및 편리한 투여 등의 장점을 가지고 있습니다.이들은 호흡기 감염 및 요로 감염과 같은 전염병 치료에 일반적으로 사용됩니다.플루오로퀴놀론 항균 약물의 구조는 퀴놀론 모핵의 6번째 위치에 불소가 존재하는 것이 특징입니다.
그러나 최근 10년간 이러한 종류의 약물의 광범위한 적용에 따른 선택압으로 인해 약물내성균주가 증가하고 있으며, 특히 최근에는 퀴놀론내성 폐렴연쇄상구균이 페니실린에 내성을 갖는 교차내성을 가지고 있어, 마크로라이드계 항생제와 퀴놀론계 항생제.동시에 일부 플루오로퀴놀론은 심전도의 QTc 간격 연장, 간독성 및 광독성을 유발할 수 있어 적용이 제한되는 것으로 나타났습니다.
위의 플루오로퀴놀론의 단점을 극복하기 위해서는 우수한 항균력, 넓은 항균 스펙트럼, 다제내성균에 대한 부작용이 최소화된 새로운 구조 화합물의 개발이 시급합니다.최근 개발된 일련의 새로운 8-메톡실을 함유한 플루오로퀴놀론 무함유(NFQ) 약물은 퀴놀론 모핵의 6번 위치에 불소가 없지만 여전히 강력한 시험관 내 항균 활성을 갖는다는 점에서 플루오로퀴놀론 항생제와 다릅니다.네모녹사신은 새로운 NFQ 선택적 세균성 토포이소머라제 억제제입니다.
현재 시판 중인 플루오로퀴놀론과 비교할 때, 네노플록사신은 새로운 종류의 구조적 약물을 대표합니다.P&G(Procter & Gamble)가 개발한 퀴놀론 신약인 네모노카신(TG-873870)은 황색포도상구균과 다제내성 폐렴구균 등 임상적으로 관련된 다양한 병원체에 대해 상당한 항균 활성을 보여주었습니다.감염된 쥐를 대상으로 한 실험 결과, 이 제품의 항균 효과는 현재 대부분의 퀴놀론 제품보다 더 강한 것으로 나타났습니다.또한, 이 제품은 우수한 약동학적 특성을 가지며 내약성이 우수합니다.